Nabran clopidogrel , nabratin

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Nabratin Clopidogrel Comprimidos recubiertos 75 mg Industria Argentina Venta Bajo Receta FORMULA: Cada comprimido recubierto, Contiene: Clopidogrel (Como clopidogrel bisulfato) 75,00 mg Excipientes: Almidón. Enviado * EL 31/12/2010 18:10 Comprimidos recubiertos 75 mg Industria Argentina Venta Bajo Receta FORMULA: Cada comprimido recubierto, Contiene: Clopidogrel (Como clopidogrel bisulfato) 75,00 mg Excipientes: Almidón pregelatinizado; Celulosa microcristalina; Lactosa anhidra; Col Polietilengli - 6000; Estearato de magnesio; Dióxido de silicio colloidale; Opadry blanco; Óxido de Hierro rojo; c. s. ACCION TERAPEUTICA: Antiagregante plaquetario. Codigo ATC: B01A C04 FARMACOLOGIA: Clopidogrel inhibe selectivamente La Unión del Adenosin-difosfato (ADP) di un recettore su plaque - tario y la attivazione subsiguiente del Complejo GPIIb-IIIa mediada por ADP, inhibiendo de esta forma la agregación plaquetaria. Es necesario la biotransformación de clopidogrel para guenza Guir la inhibición de la agregación plaquetaria. Clopidogrel también inhibe la agregación pla - quetaria inducida por otros agonistas, Mediante el bloqueo de la amplificación de la attivazione plaquetaria por el ADP liberado. Clopidogrel Actua modificando de forma irreversibile el recettore plaquetario del ADP. Por consiguiente, Las plaquetas expuestas un clopidogrel se ven afectadas durante el resto de su vida y la recuperación de la función plaquetaria normale se produrre un UNA Velocidad que Depende de la reposición de las plaquetas. La Administracion de dosis repetidas de 75 mg / prodotti día, desde el primer dia, Una inhibición sustancial de la agregación plaquetaria induci - da por ADP; ésta Aumenta progresivamente y alcanza el estado de equilibrio (steady state) entre el día 3 y el día 7. En el estado de equilibrio, el nivel medio de inhibición osservazione che fare con Una dosis de 75 mg / giorno está entre el 40% a EL 60%. En generale, la agregación plaquetaria y el tiem - Po de sangria Vuelven gradualmente a los valo - res básales en los días 5 siguientes Tras la suspensión del tratamiento. Clopidogrel se assorbono Rapidamente Tras la Administración de dosis orales repetidas de 75 mg / giorno. Sin embargo, Las concentraciones plasmáticas de la molécula originale figlio muy Bajas y por debajo del límite de cuantificación (0,00025 mg / l) transcurridas dos horas tras su administración. La ABSORCION es menos del 50% en di base a la excreción urinaria de los metabolitos de clopidogrel. Clopidogrel sufre un Importanti metabolismo hepático y su metabolita principale, que es inat - tivo, es el derivado carboxílico, que rappre alrededor del 85% del compuesto circulante en plasma. El nivel plasmatico máximo de este metabolita (aproximadamente 3 mg / l Tras la Administración de dosis orales repetidas de 75 mg) se alcanza aproximadamente al cabo de una hora después de la Administración. Clopidogrel es un Profarmaco. El metabolita Activo, un derivado tiol, se forma por oxidación de clopidogrel un 2-oxo - clopidogrel e idrolisi subsiguiente. El paso oxidativo está regulado primariamente por las isoenzimas 2B6 y 3A4 del citocromo P-450 y en menor medida por los 1A1, 1A2 y 2C19. El metabolita tiol Activo, que ha sido aislado in vitro, se une Rapidamente y de forma irreversibili a Receptores plaquetarios, inhibiendo entonces la agregación plaquetaria. Este metabolita ha sido detectado en plasma. La cinetica del metabolita principali circulante es lineare (LAS concentraciones plasmáticas aumen - abbronzatura proporcionalmente a la dosis) para el Rango de dosis de clopidogrel comprendido entre 50 y 150 mg. In vitro, clopidogrel y el metabolita principale Activo circulante se unen de forma reversibile un proteínas plasmáticas Humanas (98% a 94% respectivamente). In vitro, La Union es para senza saturabile un amplio rango de concentraciones. Tras Una dosis orali de clopidogrel marcado con 14 C en humanos, aproximadamente el 50% se escrementi por orina y aproximadamente el 46% por vía fecale en las horas 120 siguientes a la Administración. supporti La Vida de eliminación Del metabolita circulante principali es de 8 horas tras Administraciones únicas repetidas. Tras la Administración de dosis repetidas de 75 mg / día de clopidogrel. Los niveles plasmáticos del metabolita principale circulante fueron meno - res en pacientes con insuficiencia tomba renale (creatinina aclaramiento de entre 5 y 15 ml / min.) en relación un pacientes con insuficiencia renale moderada (aclaramiento de creatinina entre 30 y 60 ml / min. ) ya los niveles osservazione dos en otros estudios realizados en voluntarios sanos. Aunque la inhibición de la agregación plaquetaria inducida por ADP fue menor (25%) que la observada en voluntarios sanos, la prolongación del tiempo de sangria fue simile a la observada en voluntarios sanos un Quienes se les administró 75 mg / día de clopidogrel. Además, la Tolerancia Clínica FUE Buena en todos los pacientes. La C max de clopidogrel. Tanto para dosis únicas como en el estado de equilibrio en cirróticos, fue muy superiore a la observada en sujetos normative erano les. Sin embargo, los niveles plasmáticos del metabolita principale circulante junto con el efec - a de clopidogrel sobre la agregación plaqueta - ria inducida por ADP y el tiempo de sangria fueron comparables en ambos Grupos. Poblaciones ESPECIALES: Pacientes geriátricos. Las concentraciones Del principali metabolita circulante es significativa - Mente más en las Altas personas de edad sindaco (& gt; / = 75 Anos) comparadas con voluntarios Jóvenes sanos. Las personas mayores non ri - quieren Ajuste de dosis. Pacientes con insuficiencia renale. Después de dosis repetidas di 75 mg di clopidogrel por día, pantone 342 C 35315 A con menos frecuencia fueron ematoma, ematuria y hemorragia oculare (principalmente conjuntival). La incidencia de hemorragia intracraneal fue del 0,4% en pacientes que recibieron clopido - Grel y del 0,5% en pacientes que recibieron ácido acetilsalicilico. Hematológicos: Sobre 9599 pacientes medica - dos con clopidogrel se observó neutropenia tomba (& lt; 0,45 x 10 9 / l) en 4 pacientes (0,04%) tratados con clopidogrel y en 2 pacientes del grupo Acido acetilsalicilico (0,02 %). La incidencia de trombocitopenia tomba (& lt; 80 x 10 9 / l) fue del 0,2% para clopidogrel y del 0,1% para ácido acetilsalicilico. es gastrointestinali: La incidencia globale de efec - TOS gastrointestinales (por ejemplo, dolor addominale, dispepsia, gastrite y estreñimiento) en pacientes que fue recibieron clopidogrel significativo cativamente menor en aquellos que recibieron Acido acetilsalicilico (27,1% contro 29,8% ). Además, el número de efectos adversos que provocaron discontinuación prematura y per - manente del tratamiento fue menor en el grupo clopidogrel comparado con Acido acetilsalicilico (3,2% contro 4,0%). Sin embargo, la INCIDENTALI cia de Efectos adversos considerados como Clinicamente tombe non fue significativamente diferente en los grupos (3,0% contro 3,6%). Los efectos observados con sindaco frecuencia en ambos grupos fueron dolor addominale, SIA dispep-, diarrea y náuseas. Otros efectos menos Frecuentes fueron estreñimiento, alteraciones dentales, vómitos, flatulencia y gastrite. Los Casos de diarrea observados en el grupo de clopidogrel tuvieron Una frecuencia significati - vamente superiore a los casos observados con Acido acetilsalicilico (4,5% contro 3,4%). La incidencia de diarrea tomba fue simile en ambos grupos (0,2% contro 0,1%). La incidencia de úlceras gástricas, pépticas o duodenales fue del 0,7% para clopidogrel y el 1,2% para ácido acetilsalicilico. Trastornos de piel y anexos: La incidencia globale de trastornos de piel y fue anexos significa - tivamente con clopidogrel superiore (15,8%) en comparación con Acido acetilsalicilico (13,1%). La incidencia de Eventos tombe FUE simili truffa ambos tratamientos (0,7% vs 0,5%). Hubo un numéro de pacientes con esantema cutaneo significativamente superiore en el grupo Tratado con clopidogrel en comparación con el grupo Tratado con Acido acetilsalicilico (4,2% contro 3,5%). En el grupo clopidogrel se produjo un número significativamente superiore de casos de pacientes con prurito en comparación con el grupo Tratado con Acido acetilsalicilico (3,3% contro 1,6%). Trastornos del Sistema nervioso FERICO peri y centrale: La incidencia globale de los trastornos del Sistema nervioso centrale y Periférico (cefalea, mareos, vertigini y parestesia) fue significativa - mente menor en pacientes con clopidogrel en comparación con Acido acetilsalicilico (22,3% vs 23,8%). Trastornos hepáticos y biliares: La incidencia globale de los trastornos hepáticos y fue biliares simile Tanto en pacientes tratados con clopido - Grel como en pacientes tratados con Acido acetilsalicilico (3,5% contro 3,4%). SOBREDOSIFICACION: No se informaron Eventos adversos después de la Administración orale única de 600 mg (equiva - lente a comprimidos estándar de 75 mg 8) de clopidogrel en voluntarios sanos. El tiempo de sangria se prolongó por fattore di un de 1,7 simile al típicamente observado con la dosis terapéutica di 75 mg di clopidogrel por día. No existe ningún Antídoto contra la actividad farmacologica del clopidogrel. Si es necesaria Una Corrección rápida del tiem - Po de sangria prolongada, se debe indicar Una transfusión plaquetaria para poder corregir los efectos del clopidogrel. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBRE - DOSIFICACION, CONCURRIR AL OSPEDALE más cercano O COMUNICARSE CON LOS CENTROS DE TOXICOLOGIA: OSPEDALE DE PEDIATRIA RICARDO GUTIE - rrez telefono: (011) 4962-6666 / 2247. OSPEDALE A. POSADAS telefono: (011) 4654-6648 / 4658-7777 CONSERVACION: En su Envase originale a temperatura ambiente entre 15 y o 30 ° C Presentaciones: Envases conteniendo 15 y 30 comprimidos ri - cubiertos. Ultima revisione: de noviembre 2003. ESTE Medica SOLO DEBE UTILITÀ ZARSE BAJO estricto CONTROLLO Y VIGI - LANCIA MEDICA Y no puede REPETIRSE SIN NUEVA RECETA. Mantener Fuera del ALCANCE de los Ninos. Especialidad medicinali Autorizada por el Mini - Terio de Salud. Certificado N o. 50,812 Prodotto de: MONTE VERDE S. A. Ruta 40 entre 7 y 8 (Pocito) SAN JUAN. Directora Técnica: Marina L. Manzur, Farmacéutica. Departamento Científico: Tel. (011) 6347-7100 ® Nabratin Clopidogrel sufrir diátesis hemorrágicas. En consecuencia, clopidogrel debe administrarse con precaución un este grupo de pacientes. Interacciones: Acido acetilsalicilico (AAS): Acido acetilsalicilico no Modifica la inhibición mediada por clopidogrel de la agregación plaquetaria inducida por ADP, pero clopidogrel potencia el efecto del Acido acetilsalicilico en la agregación plaquetaria indu - CIDA por colágeno. Sin embargo, la Administración de concomitante di 500 mg de acido acetilsalicilico dos veces al día DURANTE 24 horas senza Aumento significativamente el alargamiento del tiempo de sangria inducido por la Administracion de clopidogrel. Existe la posibilidad de una interacción farmacodinamica entre clopidogrel y Acido acetilsalicilico, que conlleve un Incremento de Sangrado. Por tanto, el uso concomitante debe realizarse con precaución. Warfarina: Debido a que no se ha demostrado la seguridad de la Administración de Conjunta warfarina con clopidogrel debe realizarse con precaución la coadministración de ambas Me - caciones. Eparina: en un estudio clínico realizado en individuos sanos, clopidogrel non requirió la Modificación de la dosis de eparina ni Altero el efecto de ésta sobre la coagulazione del sangue. La Administración de Conjunta eparina non Tuvo ningún efecto sobre la inhibición de la agregación pla - quetaria inducida por clopidogrel. Es posible que se produzca Una interacción farmacodinamica entre clopidogrel y eparina, que conlleve un Incremento de Sangrado. Por tanto, el uso concomitante debe realizarse con precaución. Trombolíticos: la seguridad de la Administración concomitante di clopidogrel. rt-PA y rina hepa - se Estudio en pacientes que habían sufrido infarto miocardio de recientemente. La incidentalmente cia de hemorragias Clinicamente significativas fue simile a la observada cuando se ammini - traron conjuntamente rt-PA y eparina con Acido acetilsalicilico. No se ha establecido la segu - ridad de la Administración de Conjunta clopido - Grel y otros agentes trombolíticos y deberá realizarse con precaución Antiinflamatorios non esteroideos (Aines): En un estudio clínico realizado en voluntarios sanos, la administración concomitante di clopidogrel y naproxeno Aumento la pérdida oculta de sangre gastrointestinale. Sin embargo, debido a la falta de estudios sobre Interacciones con otros Aines, no está claro, actualmente, si se produrre un Incremento del Riesgo de hemorragia gastrointestinale con todos los Aines. Por consiguiente, la Administración de clopidogrel y Aines deberá realizarse con precaución. Otros tratamientos concomitantes: se han ragione lizado diversos estudios CLINICOS con clopido - Grel y otras medicaciones concomitantes para el investigar potencial de interacción farmacocinetica y farmacodinamica. No se observaron Interacciones farmacodinámicas significativas al coadministrar clopidogrel con atenololo, nifedi - pina o Ambos. Además, la actividad farmacodinamica di clopidogrel no se vio significativa - mente influenciada por la Administración con - giunta de fenobarbital, cimetidina o estrógenos. No se observó Modificación de la farmacocinetica di digoxina o teofilina por la coadministración de clopidogrel. Los antiácidos nessuna modificazione ron la ABSORCION de clopidogrel. Cancerogenesi, mutagenesi, Terat OGENESIS Y trastornos DE LA concimi LIDAD: No hubo Evidencia de tumorogenicidad cuando clopidogrel fue administrado Durante 78 nas sema - un Ratones y 104 semanas un ratas en dosis de hasta 77 mg / kg por día. Clopidogrel non fue genotóxico en cuatro prue - Bas in vitro. Clopidogrel non presento efecto alguno sobre la Fertilidad de ratas macho y hembras con dosis orales de hasta 400 mg / kg por día (52 veces la dosis humana recomendada sobre Una Base de mg / m 2). Embarazo y lactancia: Embarazo: Se han efectuado estudios de reproducción en ratas y conejos que no han revelado efectos en cuanto a reducción de la Fertilidad o daño fetale debidos un clopidogrel. Sin embargo, senza existen Estudios adecuados y bien en controlados mu - Jeres embarazadas. Debido a la falta de datos no se recomienda la Administración de clopido - Grel durante el embarazo. Lactancia: Los estudios efectuados en ratas indican que clopidogrel y / o sus metabolitos figlio excretados en la leche. Se desconoce si este es fármaco excretado en la leche humana (ver caciones controindicazioni). REACCIONES ADVERSAS: La seguridad de clopidogrel fue evaluada en mas de 11300 pacientes y fue comparada con la indicación de ácido acetilsalisílico 325 mg / giorno. hemorrágicos trastornos: La incidencia globale de hemorragia para pacientes tratados tanto con clopidogrel como Acido acetilsalicilico fue del 9,3%. La incidencia de los casos tombe fue del 1,4% para clopidogrel y del 1,6% para ácido acetilsalicilico. En pacientes Que recibieron clopidogrel. La inci - dencia de hemorragia gastrointestinale osservazione da fue del 2,0%, y requirió hospitalización en un 0,7%. En pacientes que recibieron Acido acetilsalicilico, los porcentajes correspondientes fueron del 2,7% a 1,1%, respectivamente. La incidencia de otras hemorragias fue superiore en el grupo clopidogrel comparado con Acido acetilsalicilico (7,3% contro 6,5%). Sin embargo, la incidencia de efectos adversos tombe fue simile en ambos grupos de Tratamiento (0,6% contro 0,4%). Los efectos adversos riportati más frecuentemente en ambos grupos de trata - miento fueron: púrpura / equimosis / ematoma y epistassi. Otros efectos adversos Comunicados los niveles en plasma del principale metabolita circulante fueron más Bajos en pacientes con Severa insuficiencia renale (excreción de creatinina da 5 a 15 ml / min) comparado con sujetos con insuficiencia renale (excreción de creatinina 30 a 60 ml / min) , o sujetos sanos. Si bien la inhibición de la agregación plaqueta - ria inducida por ADP fue más baja (25%) que la observada en voluntarios sanos, la prolongación del tiempo de sangria fue simile a la de voluntarios sanos que recibieron 75 mg di clopidogrel por día. No es necesario un Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renale. Sexo: No se observó Una Diferencia significati - va en los niveles plasmáticos del principale metabolita circulante entre hombres y mujeres. Indicaciones: Reduccion de Eventos ateroscleróticos (infarto miocardio de, infarto cerebrale, muerte de causa vascolare) en pacientes con Antecedentes de aterosclerosi sintomática definida por infarto cerebrale isquémico (desde los días 7 hasta un massimo consentito di 6 mesi), infarto miocardio de (des - de los pocos días hasta un máximo de 35 días) o arteriopatía periférica establecida, o necesi - padre de bypass o angioplastia. Para sindaco información ver advertencias y precauciones especiales de Empleo y propie - dades farmacodinámicas. CONTRAINDICACION ES: Hipersensibilidad al Principio Activo o un cual - quier Componente del producto. Insuficiencia hepatica Severa. Hemorragia patológica activa, como por ejem - OLP úlcera peptica o hemorragia intracraneal. Lactancia materna (ver Embarazo y lactancia). POSOLOGIA, DOSIFICACION, MODO DE ADMINISTRACION: Adultos y Ancianos: Clopidogrel Debe amministrative trarse en una única Toma diaria de 75 mg con o alimentos sin. Niños y adolescentes: No se ha establecido la Seguridad ni la eficacia en pacientes menores de 18 años. ADVERTENCIAS: PURPURA TROMBOCITOPENICA TROMBO - TICA (PTT). PTT ha sido informada rara vez